Инсулин гларгин инструкция по применению

Инсулин гларгин инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 004709 — 190218

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для подкожного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: инсулин гларгин — 100 ЕД (3,6378 мг);

вспомогательные вещества: метакрезол — 2,7 мг, глицерол (85 %) — 20 мг, цинка хлорид (в пересчете на цинк) — 62,7 мкг (30 мкг), хлористоводородная кислота — q.s., натрия гидроксид — q.s., вода для инъекций — до 1 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство — инсулина длительного действия аналог.

КодАТХ: А10АЕ04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coll (штаммы К12), отличающимся низкой растворимостью в нейтральной среде. Действующее вещество в составе препарата Инсулин гларгин полностью растворимо, что обеспечивается кислой реакцией раствора для инъекций (рН=4). После введения в подкожно-жировую клетчатку кислая реакция раствора нейтрализуется, что приводит к образованию микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгин, обеспечивая плавный (без пиков), предсказуемый профиль кривой «концентрация-время» и пролонгированное действие препарата.

Инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов Ml и М2 (см. раздел «Фармакокипетика»).

Связь с инсулиновыми рецепторами: кинетика связывания у инсулина гларгин и его метаболитов Ml и М2 очень близка таковой у человеческого инсулина, в связи с чем инсулин гларгин способен осуществлять биологическое действие, аналогичное таковому у эндогенного инсулина.

Наиболее важным действием инсулина и его аналогов, в том числе и инсулина гларгин, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени.

Инсулин подавляет липолиз в адииоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.

Пролонгированное действие инсулина гларгин напрямую связано со сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат один раз в сутки. После подкожного введения начало его действия наступает в среднем через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч. Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может существенно различаться у разных пациентов или у одного и того же пациента.

Была показана эффективность применения инсулина гларгин у детей в возрасте старше 2 лет с сахарным диабетом 1 типа. У детей в возрастной группе 2-6 лет частота возникновения гипогликемии с клиническими проявлениями при применении инсулина гларгин была ниже, как в течение суток, так и в ночное время по сравнению с применением инсулина-изофан (соответственно, в среднем 25,5 эпизодов против 33,0 эпизодов у одного пациента в течение одного года).

При пятилетнем наблюдении за пациентами с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось статистически значимых различий в прогрессировании диабетической ретинопатии при лечении инсулином гларгин по сравнению с инсулином-изофан.

Связь с рецепторами инсулииоподобпого фактора роста 1 (ИФР-1): аффинность инсулина гларгин к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз выше, чем у человеческого инсулина (но примерно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов инсулина гларгин Ml и М2 аффинность к рецептору ИФР-1 несколько меньше.

Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгин и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако, терапевтические концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая лечение инсулином гларгин, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации митогенно-пролиферативного пути.

В исследовании 12537 пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний в сочетании с нарушенной гликемией натощак, нарушенной толерантностью к глюкозе или ранней стадией сахарного диабета типа 2 было показано, что лечение инсулином гларгин по сравнению со стандартной терапией не изменяло риск развития сердечно-сосудистых осложнений или сердечно-сосудистой смертности; не было выявлено различий в показателях любого компонента, составляющего конечные точки (первичные конечные точки: время до развития клинически значимого сердечно­сосудистого события: сердечно-сосудистой смерти, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта, проведения процедуры реваскуляризации коронарных, сонных или периферических артерий; вторичные конечные точки: смертность от любой причины, комбинированный показатель микрососудистых рисков), смертности от всех причин, комбинированном показателе макрососудистых рисков. 6264 пациента из числа упомянутых выше получали инсулин гларгин, 6273 — стандартное лечение. В исследовании продолжительностью 6 лет у 42 % пациентов из группы пациентов, получавших инсулин гларгин, не было отмечено ни одного случая гипогликемии.

Фармакокинетика

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгин и инсулина-изофан в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом, после подкожного введения препаратов выявило более медленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации инсулина гларгин по сравнению с инсулином-изофан.

При однократном в течение суток подкожном введении инсулина гларгин его равновесная концентрация в крови достигается через 2-4 суток при ежедневном введении.

При внутривенном введении периоды полувыведения инсулина гларгин и человеческого инсулина сопоставимы.

При введении инсулина гларгин в область живота, плеча или бедра не обнаружено достоверных различий в концентрациях инсулина в сыворотке крови.

По сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности действия инсулин гларгин характеризуется меньшей вариабельностью фармакокинетического профиля, как у одного и того же, так и у разных пациентов.

У человека в подкожно-жировой клетчатке после подкожного введения инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) р-цепи (бета-цепи) с образованием двух активных метаболитов Ml (21 А -01у-инсулина) и М2 (21 A -Gly-des-30 B — Thr-инсулина). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит Ml. Системная экспозиция метаболита Ml увеличивается при увеличении дозы препарата. Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие препарата в основном осуществляется за счет системной экспозиции метаболита М1. У подавляющего большинства пациентов не удавалось обнаружить инсулин гларгин и метаболит М2 в системном кровотоке. В случаях, когда все-таки удавалось обнаружить в крови инсулин гларгин и метаболит М2, их концентрации не зависели от введённой дозы препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст и пол: информация о влиянии возраста и пола на фармакокинетику инсулина гларгин отсутствует. Однако, эти факторы не вызывали различий в безопасности и эффективности препарата.

Курение: в рамках клинических исследований анализ по подгруппам не выявил различий вбезопасности и эффективности инсулина гларгин для данной группы пациентов по сравнению с общей популяцией.

Ожирение: у пациентов с ожирением не было показано никаких различий в безопасности и эффективности инсулина гларгин и инсулина-изофан по сравнению с пациентами с нормальной массой тела.

Показатели фармакокинетики у детей

У детей с сахарным диабетом 1 типа в возрасте от 2 до 6 лет концентрации инсулина гларгин и его основных метаболитов Ml и М2 в плазме крови перед введением очередной дозы, были сходны с таковыми у взрослых, что свидетельствует об отсутствии накопления инсулина гларгин и его метаболитов при постоянном применении препарата у детей.

Показания к применению

Сахарный диабет, требующий инсулинотерапии у взрослых, подростков и детей старше 2 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к инсулину гларгин или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
  • Детский возраст до 2 лет (отсутствие клинических данных по применению).

С осторожностью

  • Выраженный стеноз коронарных артерий или сосудов головного мозга.
  • Пролиферативная ретинопатия.
  • У беременных женщин (возможность изменения потребности в инсулине в течение
  • беременности и после родов).
  • Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Пациентки должны информировать лечащего врача о настоящей или планируемой беременности.

Не проводилось рандомизированных контролируемых клинических исследований по применению инсулина гларгин у беременных женщин.

Большое количество наблюдений (более 1000 исходов беременностей при ретроспективном и проспективном наблюдении) при постмаркетинговом применении инсулина гларгин показали отсутствие у него каких-либо специфических эффектов на течение и исход беременности и на состояние плода или здоровье новорожденных.

Кроме того, с целью оценки безопасности применения инсулина гларгин и инсулина- изофан у беременных женщин с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом был проведен мета-анализ восьми наблюдательных клинических исследований, включавший женщин, у которых во время беременности применялся инсулин гларгин (n=331) и инсулин-изофан (n=371). Этот мета-анализ не выявил существенных различий, касающихся безопасности в отношении здоровья матерей или новорожденных при применении инсулина гларгин и инсулина-изофан во время беременности.

В исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгин.

Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов, чтобы предупредить появление нежелательных исходов, связанных с гипергликемией.

Препарат может применяться при беременности по клиническим показаниям.

Потребность в инсулине может снижаться в первом триместре беременности и, в целом, увеличиваться в течение второго и третьего триместров.

Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Пациенткам в период кормления грудью может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации

Препарат следует вводить подкожно 1 раз в сутки в любое время дня, но всегда в одно и то же время. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными препаратами.

Читайте также:  Вакцина против рака шейки матки

Целевые значения концентрации глюкозы в крови, а также дозы и время введения или приема гипогликемических препаратов должны определяться индивидуально.

Коррекция дозы также может потребоваться при изменении массы тела пациента, его образа жизни, изменении времени суток для введения препарата или при других состояниях, которые могут увеличить предрасположенность к развитию гипо- или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»). Любые изменения дозы инсулина должны проводиться с осторожностью и под медицинским наблюдением.

Препарат Инсулин гларгин не является инсулином выбора для лечения диабетического кетоацидоза.

В этом случае предпочтение следует отдавать внутривенному введению инсулина короткого действия.

При схемах лечения, включающих инъекции базального и прандиального инсулина, для удовлетворения потребности в базальном инсулине инсулин обычно вводится в дозе, составляющей 40-60 % от суточной дозы инсулина в виде инсулина гларгин.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь, комбинированная терапия начинается с дозы инсулина гларгин 10 ЕД один раз в сутки и в последующем схема лечения корректируется индивидуально. У всех пациентов с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Переход с лечения другими гипогликемиигскими препаратами

При переводе пациента со схемы лечения с применением инсулина средней продолжительности действия или длительного действия на схему лечения с применением препарата Инсулин гларгин может потребоваться коррекция количества (дозы) и времени введения инсулина короткого действия или его аналогов, или изменение дозы пероральных гипогликемических препаратов.

С целью уменьшения риска развития гипогликемии при переводе пациентов с однократного в течение суток введения инсулина гларгин 300 ЕД/мл на однократное в течение суток введение препарата Инсулин гларгин 100 ЕД/мл рекомендуется начальная доза препарата Инсулин гларгин 100 ЕД/мл, составляющая 80 % от дозы инсулина гларгин 300 ЕД/мл, применение которого прекращается.

При переводе пациентов с однократного введения инсулина-изофан на однократное введение препарата Инсулин гларгин начальные дозы инсулина обычно не изменяются (то есть применяется количество ЕД препарата Инсулин гларгин в сутки равное количеству ME инсулина-изофан в сутки).

При переводе пациентов с двукратного введения инсулина-изофан на однократное введение препарата Инсулин гларгин перед сном с целью снижения риска развитиягипогликемии в ночное и раннее утреннее время начальная суточная доза инсулина гларгин обычно уменьшается на 20 % (по сравнению с суточной дозой инсулина-изофан), а затем она корректируется в зависимости от реакции пациента.

При переходе с человеческого инсулина на инсулин гларгин и в течение первых недель после него рекомендуется тщательный метаболический мониторинг (контроль концентрации глюкозы в крови) под медицинским наблюдением, с коррекцией при необходимости режима дозирования инсулина. Как и при применении других аналогов человеческого инсулина, это особенно относится к пациентам, которые вследствие наличия антител к человеческому инсулину нуждаются в применении высоких доз человеческого инсулина. У таких пациентов при применении инсулина гларгин может наблюдаться значительное улучшение реакции на введение инсулина.

При улучшении метаболического контроля и обусловленного этим повышения чувствительности тканей к инсулину может возникнуть необходимость коррекции режима дозирования инсулина.

Смешивание и разведение

Инсулин гларгин нельзя смешивать с другими инсулинами. Смешивание может изменить профиль действия во времени (соотношение время/действие) препарата Инсулин гларгин, а также привести к выпадению осадка.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом рекомендуется применение умеренных начальных доз, медленное их увеличение и применение умеренных поддерживающих доз. У пациентов пожилого возраста возможны трудности с распознаванием развивающейся гипогликемии (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Инсулин гларгин можно применять у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови, а доза инсулина гларгин должна подбираться индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция доз инсулина в связи с замедлением его выведения (см. раздел «Особыеуказания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Инсулин гларгин можно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови, а доза инсулина гларгин должна подбираться индивидуально. У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция доз инсулина вследствие снижения глюконеогенеза и замедлением метаболизма инсулина гларгин в печени (см. раздел «Особыеуказания»).

Способ применения

Препарат вводится в виде подкожных инъекций. Препарат не предназначен для внутривенного введения. Длительная продолжительность действия инсулина гларгин наблюдается только при его введении в подкожно-жировую клетчатку. Внутривенное введение обычной дозы, предназначенной для введения подкожно, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии. Препарат должен вводиться в подкожно-жировую клетчатку области живота, плеч или бедер. При каждой новой инъекции места инъекций должны меняться в пределах одной из рекомендуемых анатомических областей для подкожного введения препарата.

Как и в случае других типов инсулина, степень абсорбции, а, следовательно, начало и продолжительность его действия, могут меняться под воздействием физической нагрузки и других изменений в состоянии пациента.

Ресуспендирование инсулина гларгин перед применением не требуется, поскольку препарат является прозрачным раствором, а не суспензией. При неисправности шприц-ручки БиоматикПен® инсулин гларгин можно извлечь из картриджа в шприц (пригодный для инсулина 100 МЕ/мл) и сделать необходимую инъекцию. При этом шприц не должен содержать остатков других лекарственных средств.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении инсулина гларгин, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/10), нечасто (> 1/1000 до 1/10000 до

Инсулин гларгин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Insulin glargine

Код ATX: A10AE04

Действующее вещество: инсулин гларгин (Insulin glargine)

Производитель: ООО «Эндодженикс» (Россия), Гань энд Ли Фармасьютикалс (Gan & Lee Fharmaceutical) (Китай)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Инсулин гларгин – гипогликемический препарат, аналог инсулина длительного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для подкожного (п/к) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 3 мл в стеклянных прозрачных картриджах без цвета, по 1 или 5 картриджей в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; по 10 мл в стеклянных прозрачных флаконах без цвета, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Инсулина гларгин).

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: инсулин гларгин – 100 ЕД (единица действия), что эквивалентно 3,64 мг;
  • вспомогательные компоненты: цинка хлорид, метакрезол, глицерол, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является гипогликемическим препаратом, аналогом инсулина длительного действия.

Действующее вещество препарата – инсулин гларгин – аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинации ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) штаммов К12 бактерий вида Escherichia coli.

Для инсулина гларгина характерна низкая растворимость в нейтральной среде. Полная растворимость активного вещества в составе препарата достигается благодаря содержанию хлористоводородной кислоты и натрия гидроксида. Их количество обеспечивает раствору кислую реакцию – pH (кислотность) 4, которая после введения препарата в подкожно-жировую клетчатку нейтрализуется. В результате образуются микропреципитаты, из которых происходит постоянное высвобождение небольших количеств инсулина гларгин, обеспечивающее препарату пролонгированное действие и плавный предсказуемый профиль кривой «концентрация – время».

Кинетика связывания инсулина гларгин и его активных метаболитов M1 и M2 со специфическими рецепторами инсулина близка таковой инсулина человека, что обуславливает способность инсулина гларгин к биологическому действию, аналогичному эндогенному инсулину.

Основным действием инсулина гларгин является регуляция метаболизма глюкозы. Ингибируя синтез глюкозы в печени и стимулируя поглощение глюкозы жировой тканью, скелетной мускулатурой и другими периферическими тканями, он способствует снижению концентрации глюкозы в крови. Подавляет липолиз в адипоцитах и задерживает протеолиз, одновременно увеличивая образование белка.

Пролонгированное действие инсулина гларгин обусловлено пониженной скоростью его абсорбции. Средняя продолжительность действия Инсулина гларгин после подкожного введения составляет 24 часа, максимальная – 29 часов. Действие препарата наступает примерно через 1 час после введения. Следует учитывать, что период действия инсулина гларгин у разных пациентов или у одного больного может существенно изменяться.

Подтверждена эффективность применения препарата у детей с сахарным диабетом 1 типа в возрасте старше 2 лет. При применении инсулина гларгин отмечается более низкая частота возникновения клинических проявлений гипогликемии в течение суток и в ночное время у детей 2–6 лет по сравнению с инсулином-изофан.

Результаты исследования, длившегося в течение 5 лет, указывают на то, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа применение инсулина гларгин или инсулина-изофан оказывает одинаковое влияние на прогрессирование диабетической ретинопатии.

По сравнению с человеческим инсулином, аффинность инсулина гларгин к рецептору ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста 1) примерно в 5–8 раз выше, а активных метаболитов M1 и M2 несколько меньше.

У больных сахарным диабетом 1 типа общая концентрация инсулина гларгин и его метаболитов существенно ниже уровня, необходимого для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 с последующей активацией митогенно-пролиферативного пути, который запускается через рецепторы ИФР-1. В отличие от физиологических концентраций эндогенного ИФР-1 терапевтическая концентрация инсулина, достигаемая при лечении инсулином гларгин, значительно ниже фармакологической концентрации, достаточной для активации митогенно-пролиферативного пути.

Результаты клинического исследования указывают на то, что при применении инсулина гларгин у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний и нарушенной толерантностью к глюкозе, нарушенной гликемией натощак или ранней стадией сахарного диабета 2 типа вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений или сердечно-сосудистой смертности сравнима с таковой при применении стандартной гипогликемической терапии. Не установлено различий в показателях любого компонента, составляющего конечные точки, комбинированном показателе микрососудистых исходов, смертности от всех причин.

Читайте также:  Диета 5 при гастрите желудка

Фармакокинетика

По сравнению с инсулином-изофан, после подкожного введения инсулина гларгин наблюдается более медленная и продолжительная абсорбция, отсутствие пика концентрации.

На фоне однократного ежедневного подкожного введения Инсулина гларгин равновесная концентрация активного вещества в крови достигается через 2–4 дня.

Период полувыведения (T1/2) инсулина гларгин после внутривенного введения сопоставим с T1/2 человеческого инсулина.

При введении препарата в область живота, бедра или плеча достоверных различий в концентрациях инсулина в сыворотке крови не обнаружено.

Для инсулина гларгин свойственна меньшая вариабельность фармакокинетического профиля у одного и того же больного или у разных пациентов по сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности действия.

После введения инсулина гларгин в подкожно-жировую клетчатку происходит частичное расщепление со стороны карбоксильного конца (C-конец) β-цепи (бета-цепи) с образованием двух активных метаболитов: M1 (21 A -Gly-инсулин) и M2 (21 A -Gly-des-30 B -Тhr-инсулин). В плазме крови преимущественно циркулирует метаболит M1, его системная экспозиция увеличивается при повышении дозы препарата. Действие Инсулина гларгин реализуется в основном за счет системной экспозиции метаболита M1. В подавляющем большинстве случаев обнаружить инсулин гларгин и метаболит M2 в системном кровотоке не удается. В редких случаях выявления в крови инсулина гларгин и метаболита M2 концентрация каждого из них не зависела от введенной дозы препарата.

Влияние возраста и пола пациента на фармакокинетику инсулина гларгин не установлено.

Анализ результатов клинических исследований по подгруппам показал отсутствие различий в безопасности и эффективности инсулина гларгин для курильщиков по сравнению с общей популяцией.

У больных с ожирением безопасность и эффективность препарата не нарушаются.

Показатели фармакокинетики инсулина гларгин у детей в возрасте от 2 до 6 лет с сахарным диабетом 1 типа сходны с таковыми у взрослых.

При тяжелой степени печеночной недостаточности происходит замедление биотрансформации инсулина, обусловленное снижением способности печени к глюконеогенезу.

Показания к применению

Применение Инсулина гларгин показано больным сахарным диабетом в возрасте старше 2 лет при необходимости лечения инсулином.

Противопоказания

  • возраст до 2 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять инсулин гларгин пациентам с пролиферативной ретинопатией, выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга, в период беременности и грудного вскармливания.

Инсулин гларгин, инструкция по применению: способ и дозировка

Инсулин гларгин нельзя вводить внутривенно (в/в)!

Раствор предназначен для п/к введения в подкожно-жировую клетчатку живота, бедер или плеч. Места инъекций следует чередовать в пределах одной из рекомендуемых областей.

Не требуется ресуспендирование препарата перед применением.

При необходимости инсулин гларгин можно извлечь из картриджа в пригодный для инсулина стерильный шприц и ввести нужную дозу препарата.

Картриджи можно использовать со шприцами-ручками ЭндоПен.

Препарат нельзя смешивать с другими инсулинами!

Дозу, время введения гипогликемического препарата и целевое значение концентрации глюкозы в крови определяется и корректируется врачом индивидуально.

Следует учитывать влияние изменений в состоянии пациента, включая физические нагрузки, на степень абсорбции, начало и продолжительность действия препарата.

Инсулин гларгин следует вводить п/к 1 раз в день всегда в одно и то же время, удобное для пациента.

Все пациенты с сахарным диабетом должны проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

У больных сахарным диабетом 2 типа применять инсулин гларгин можно в виде монотерапии и в комбинации с другими гипогликемическими средствами.

Коррекцию дозы инсулина следует проводить с осторожностью и под медицинским наблюдением. Изменение дозы может потребоваться при уменьшении или увеличении веса тела больного, изменении времени введения препарата, его образа жизни и других состояниях, повышающих предрасположенность к развитию гипер- или гипогликемии.

Инсулин гларгин не является препаратом выбора при диабетическом кетоацидозе, лечение которого предполагает в/в введение инсулина короткого действия.

Если схема лечения включает инъекции базального и прандиального инсулина, то доза инсулина гларгин, удовлетворяющая потребность в базальном инсулине, должна находиться в пределах 40–60% от суточной дозы инсулина.

У больных сахарным диабетом 2 типа, находящихся на терапии пероральными формами гипогликемических средств, комбинированное лечение следует начинать с дозы инсулина 10 ЕД 1 раз в день с последующей индивидуальной коррекцией схемы лечения.

Если предыдущая схема лечения включала инсулин средней продолжительности действия или длительного действия, то при переводе пациента на применение Инсулина гларгин может потребоваться изменение дозы и времени введения инсулина короткого действия (или его аналога) в течение дня или коррекция дозы пероральных гипогликемических средств.

При переводе пациента с введения лекарственной формы инсулина гларгин, содержащей 300 ЕД в 1 мл, на введение Инсулина гларгин начальная доза препарата должна составлять 80% от дозы предыдущего средства, применение которого прекращается, и также вводиться 1 раз в день. Это позволит снизить риск развития гипогликемии.

При переходе с введения инсулина-изофан 1 раз в день начальная доза инсулина гларгин обычно не изменяется и вводится 1 раз в день.

При переходе с введения инсулина-изофан 2 раза в день на однократное введение перед сном инсулина гларгин начальную суточную дозу препарата рекомендуется снизить на 20% от предыдущей суточной дозы инсулина-изофан. Далее показана ее коррекция в зависимости от индивидуальной реакции.

Начинать применение инсулина гларгин после предварительной терапии человеческим инсулином следует только под тщательным медицинским наблюдением, включающим контроль концентрации глюкозы в крови. В течение первых недель при необходимости производится коррекция режима дозирования. Это особенно относится к пациентам с антителами к человеческому инсулину, нуждающимися в назначении высоких доз человеческого инсулина. Применение у них инсулина гларгин, являющегося аналогом человеческого инсулина, может вызывать значительное улучшение реакции на инсулин.

При обусловленном улучшением метаболического контроля повышении чувствительности тканей к инсулину возможна коррекция режима дозирования.

У больных сахарным диабетом в пожилом возрасте рекомендуется применять умеренные начальные и поддерживающие дозы инсулина гларгин и медленно их увеличивать. Следует учитывать, что в пожилом возрасте распознавание развивающейся гипогликемии затрудняется.

Побочные действия

Нежелательные явления со стороны систем и органов (классифицированы следующим образом: очень часто – > 10%; часто – > 1% и 0,1% и 0,01% и

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Инсулин гларгин

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Инсулин гларгин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Инсулин гларгин

Инсулин длительного действия. Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученного методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штамм К12). Инсулин гларгин представляет собой прозрачный раствор с рН 4. Молекулярная масса 6063.

Фармакология

Связывается со специфическими инсулиновыми рецепторами (параметры связывания близки к таковым человеческого инсулина), опосредует биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Регулирует метаболизм глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.

После введения в подкожно-жировую клетчатку кислый раствор нейтрализуется с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также большую длительность действия.

После п/к введения начало действия наступает, в среднем, через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч. При однократном в течение суток п/к введении устойчивая средняя концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2–4 сут после введения первой дозы.

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофана в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов, страдающих сахарным диабетом, после п/к введения препаратов выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофаном.

В подкожно-жировой клетчатке у человека инсулин гларгин частично расщепляется с карбоксильного конца В-цепи с образованием активных метаболитов: M1 (21 A -Gly-инсулин) и M2 (21 А -Gly-des-30 В -Thr-инсулин). В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Двухгодичные исследования канцерогенности инсулина гларгин были проведены у мышей и крыс при применении в дозах до 0,455 мг/кг (примерно в 5 и 10 раз выше дозы для человека при п/к введении). Полученные данные не позволили сделать окончательные выводы, касающиеся самок мышей, ввиду высокой летальности во всех группах вне зависимости от дозы. Гистиоцитомы в местах инъекций обнаруживались у самцов крыс (статистически значимо) и у самцов мышей (статистически незначимо) при использовании кислотного растворителя. Эти опухоли не обнаруживали у самок животных при использовании солевого контроля или при растворении инсулина в других растворителях. Значимость этого наблюдения у человека неизвестна.

Не выявлено мутагенноcти инсулина гларгин в ряде тестов (тест Эймса, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток млекопитающих), в тестах на хромосомные аберрации (цитогенетический in vitro на V79 клетках, in vivo у китайского хомячка).

В исследовании фертильности, а также в пре- и постнатальных исследованиях у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина, примерно в 7 раз превышающих рекомендуемую стартовую дозу для п/к введения у человека, выявлена материнская токсичность, вызванная дозозависимой гипогликемией, включая несколько летальных случаев.

Применение вещества Инсулин гларгин

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Противопоказания

Ограничения к применению

Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования репродукции и тератогенности проводили у крыс и гималайских кроликов при п/к введении инсулина (инсулин гларгин и обычный инсулин человека). Инсулин вводили самкам крыс до спаривания, во время спаривания и на протяжении беременности в дозах до 0,36 мг/кг/сут (примерно в 7 раз выше рекомендуемой стартовой дозы при п/к введении у человека). Кроликам инсулин вводили в период органогенеза в дозах 0,072 мг/кг/сут (примерно в 2 раз выше рекомендуемой стартовой дозы при п/к введении у человека). Эффекты инсулина гларгина и обычного инсулина у этих животных в целом не отличались. Не отмечалось нарушения фертильности и раннего эмбрионального развития.

Читайте также:  Диффузно неоднородные изменения предстательной железы

Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов. Потребность в инсулине может снижаться в I триместре беременности и увеличиваться в течение II и III триместров. Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

Следует с осторожностью применять при беременности (строго контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

С осторожностью применять в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли инсулин гларгин в грудное молоко женщин). У кормящих женщин может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Побочные действия вещества Инсулин гларгин

Гипогликемия — наиболее часто встречающееся нежелательное последствие инсулинотерапии, может возникать, если доза инсулина оказывается слишком высокой по сравнению с потребностью в нем. Приступы тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Эпизоды длительной и выраженной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов. Психоневрологическим нарушениям на фоне гипогликемии («сумеречное» сознание или его потеря, судорожный синдром) обычно предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активация симпато-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, «холодный» пот, тахикардия (чем быстрее развивается гипогликемия и чем она значительнее, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).

Нежелательные явления со стороны глаз. Значимые изменения регуляции содержания глюкозы в крови могут вызвать временные нарушения зрения вследствие изменения тургора тканей и показателя преломления хрусталика глаза. Долгосрочная нормализация содержания глюкозы в крови снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Инсулинотерапия, сопровождающаяся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, может приводить к временным ухудшениям течения диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, особенно не получающих лечения фотокоагуляцией, эпизоды тяжелой гипогликемии могут приводить к развитию преходящей потери зрения.

Липодистрофия. Как и при лечении любыми другими препаратами инсулина, в месте инъекций может развиваться липодистрофия и локальная задержка абсорбции/всасывания инсулина. В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением инсулина гларгин липодистрофия наблюдалась у 1–2% больных, тогда как липоатрофия была вообще нехарактерна. Постоянная смена мест инъекций в пределах областей тела, рекомендуемых для п/к введения инсулина, может способствовать уменьшению выраженности этой реакции или предотвратить ее развитие.

Местные реакции в области введения и аллергические реакции. В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением инсулина гларгин реакции в месте введения наблюдались у 3–4% пациентов. К таким реакциям относились покраснение, боль, зуд, крапивница, отек или воспаление. Большинство незначительных реакций в месте введения инсулинов обычно разрешаются в период времени от нескольких дней до нескольких недель. Аллергические реакции гиперчувствительности немедленного типа на инсулин развиваются редко. Подобные реакции на инсулин (включая инсулин гларгин) или вспомогательные вещества могут проявляться развитием генерализованных кожных реакций, ангионевротического отека, бронхоспазма, артериальной гипотензии или шока и могут, таким образом, представлять угрозу жизни больного.

Другие реакции. Применение инсулина может вызывать образование антител к нему. В ходе клинических исследований у групп пациентов, получавших лечение инсулином-изофаном и инсулином гларгином, образование антител, перекрестно реагировавших с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой. В редких случаях наличие таких антител к инсулину может вызвать необходимость коррекции дозирования с целью устранения тенденции к развитию гипо- или гипергликемии. Редко инсулин может вызывать задержку выведения натрия и образование отеков, особенно если интенсифицированная инсулинотерапия приводит к улучшению ранее недостаточной регуляции метаболических процессов.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . Инсулин гларгин не следует смешивать с другими препаратами инсулина или разводить (при смешивании или разведении может измениться профиль его действия во времени, кроме того, смешивание с другими инсулинами может вызывать выпадение осадка). Ряд ЛС влияет на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции дозы инсулина гларгина. К ЛС , которые могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к развитию гипогликемии, относятся пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ , дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО , пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства. К ЛС , которые могут ослаблять гипогликемическое действие инсулина, относятся глюкокортикоиды, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, эстрогены, гестагены, соматотропин, такие симпатомиметики, как эпинефрин, сальбутамол, тербуталин и гормоны щитовидной железы, ингибиторы протеаз, производные фенотиазина, оланзапин, клозапин.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, алкоголь — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется гипергликемией. Под влиянием таких препаратов симпатолитического действия, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин и резерпин признаки адренергической контррегуляции могут уменьшаться или отсутствовать.

Передозировка

Симптомы: тяжелая и иногда длительная гипогликемия, угрожающая жизни больного.

Лечение: эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь легкоусвояемых углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической активности. Эпизоды тяжелой гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами, требуют в/м или п/к введения глюкагона, а также в/в введения концентрированного раствора декстрозы. Может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение специалиста, т.к. гипогликемия способна рецидивировать после видимого клинического улучшения.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Инсулин гларгин

Не является препаратом выбора для лечения диабетического кетоацидоза (в таких случаях рекомендуется в/в введение инсулина короткого действия).

Опыт применения ограничен, поэтому не было возможности оценить его эффективность и безопасность при лечении пациентов с нарушением функции печени или со средне-тяжелой или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшиться в связи с ослаблением процессов его элиминации. У пожилых пациентов прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в инсулине. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть понижена в связи с уменьшением способности к глюконеогенезу и биотрансформации инсулина. В случае неэффективного контроля над уровнем содержания глюкозы в крови, а также при наличии тенденции к развитию гипо- или гипергликемии, прежде чем приступать к коррекции режима дозирования следует проверить точность соблюдения предписанной схемы лечения, мест введения препарата и техники грамотного проведения п/к инъекций, учитывая все факторы, имеющие отношение к проблеме.

Гипогликемия. Время развития гипогликемии зависит от профиля действия используемых инсулинов и может, таким образом, изменяться при смене схемы лечения. Вследствие увеличения времени поступления в организм инсулина длительного действия при использовании Лантуса уменьшается вероятность развития ночной гипогликемии, тогда как в утренние часы эта вероятность может возрасти. Пациентам, у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, таким как пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга (риск развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии), а также пациентам с пролиферативной ретинопатией, особенно если они не получают лечения фотокоагуляцией (риск преходящей потери зрения вследствие гипогликемии), следует соблюдать особые меры предосторожности, а также рекомендуется интенсифицировать мониторинг содержания глюкозы в крови. Пациенты должны знать обстоятельства, при которых симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, становиться менее выраженными или отсутствовать у определенных групп риска, в т.ч. у пациентов, у которых заметно улучшилась регуляция содержания глюкозы в крови; у пациентов, у которых гипогликемия развивается постепенно; у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нейропатией; у пациентов с длительным течением сахарного диабета; у пациентов, страдающих психическими расстройствами; у пациентов, получающих сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами (см. «Взаимодействие»). Такие ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (с возможной потерей сознания) еще до того, как пациент осознает, что у него развивается гипогликемия.

В случае, если отмечаются нормальные или сниженные показатели гликозилированного гемоглобина, необходимо учитывать возможность развития повторяющихся нераспознанных эпизодов гипогликемии (особенно в ночное время).

Соблюдение пациентами схемы дозирования, диеты и режима питания, правильное применение инсулина и контроль над появлением симптомов гипогликемии способствуют существенному снижению риска развития гипогликемии. Факторы, повышающие предрасположенность к гипогликемии, требуют особенно тщательного наблюдения, т.к. могут вызвать необходимость коррекции дозы инсулина. К этим факторам относятся: смена места введения инсулина; повышение чувствительности к инсулину (например при устранении стрессовых факторов); непривычная, повышенная или длительная физическая активность; интеркуррентные заболевания, сопровождающиеся рвотой, диареей; нарушение диеты и режима питания; пропущенный прием пищи; потребление алкоголя; некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения (например гипотиреоз, недостаточность аденогипофиза или коры надпочечников); сопутствующее лечение некоторыми другими ЛС .

Интеркуррентные заболевания. При интеркуррентных заболеваниях требуется более интенсивный контроль за содержанием глюкозы в крови. Во многих случаях показано проведение анализа на наличие кетоновых тел в моче, также часто требуется коррекция режима дозирования инсулина. Потребность в инсулине нередко возрастает. Больные сахарным диабетом типа 1 должны продолжать регулярное потребление хотя бы небольшого количества углеводов, даже если они способны потреблять пищу лишь в малых объемах или вообще не могут есть, если у них имеется рвота и т.п. Эти пациенты никогда не должны полностью прекращать введение инсулина.

Ссылка на основную публикацию
Золотой йод отзывы
ГОМЕОПАТИЧЕСКАЯ ФАРМАЦИЯ, ООО (Россия) Гомеопатический препарат, улучшающий кровообращение головного мозга МКБ: F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или...
Если ребенок выпил нафтизин
Если ребёнок выпил Нафтизин, необходимо вызвать врача и принять меры для промывания желудка. Такая ситуация может быть очень опасной из-за...
Если ребенок проглотил батарейку кругленькую симптомы
Миниатюрные источники энергии – пальчиковые, батарейки-таблетки все чаще применяются не только в современной бытовой технике (пультах, часах), но и в...
Золотой стафилококк симптомы у грудных детей
Что представляет собой золотистый стафилококк у грудничка, как он проявляется и какое лечение требуется? Стафилококки представляют собой широкую группу анаэробных...
Adblock detector