Инсиво цена в россии

Инсиво цена в россии

Главная — Группы ЛС — Противовирусные средства — ИНСИВО

ИНСИВО

Telaprevir (Телапревир)

Ингибиторы протеаз

Описание

Препарат «Инсиво» производится в виде капсуловидных таблеток желтовато-коричневого цвета в пленочной оболочке. На одной стороне капсулы выбито сокращенное название основного вещества "T375".

«Инсиво» — это лекарственный препарат, разработанный для лечения вирусного гепатита С. Так же препарат «Инсиво» принимается для прямого противовирусного действия.

Основное действующее вещество препарата «Инсиво» — телапревир, а его дополнительные составляющие – лаурилсульфат натрия, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза.

В ходе клинических испытаний телапревира на больных с фиброзом и циррозом печени, были выявлены положительные результаты. Так же положительный эффект наблюдался у больных, переживших рецидивы и терапию интерферонами.

Рекомендации к употреблению
В инструкции к препарату указано, что употребление «Инсиво» разрешено только взрослым пациентам. Курс терапии препаратом «Инсиво» обычно чередуют с курсом Рибавирина или его аналога. «Инсиво» используется для лечения больных, которые раньше не получали противовирусное лечение от гепатита С, в том числе больных, которые пережили рецидив болезни. Не рекомендуется применять «Инсиво» отдельно от сопутствующих препаратов, таких как Рибавирин, или Пэгинтерферон альфа.

Фармакологические свойства
Лекарственный препарат «Инсиво» оказывает действие на фермент, способствующий размножению вируса.
«Инсиво» употребляется перорально каждые восемь часов вместе с едой, на протяжении двенадцати недель в сочетании с пегинтерфероном альфа ирибавирином.
Телапревир всасывается в основном в тонком кишечнике, в толстом кишечнике признаков всасываемости препарата не замечено. Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя 5 часов. Стоит учитывать, что уровень концентрации в организме увеличивается почти на 20 процентов, с условием принятия высококалорийной пищи и уменьшается на 70% при условии приема препарата натощак. Поэтому «Инсиво» употребляют именно во время еды.

Показания к применению препарата «Инсиво»
— Гепатит С (вирус первого генотипа);
— Болезни печени (цирроз, фиброз).

Противопоказания
Назначать курс лечения не рекомендуется при беременности или ее планировании. Не подходит он также детям и подросткам, не достигшим совершеннолетия.

Побочные эффекты
Прием препарата «Инсиво» может вызывать определенные негативные реакции: высыпания и анемию, усталость, тошноту, рвоту, потерю или изменение вкусовых рецепторов (временно), анальные или ректальные трудности. После приема препарата могут возникнуть повреждения кожных покровов, язвы и боли во рту, покраснение глаз и отечность лица. Сопровождаются все эти реакции высокой температурой, нехваткой дыхания или головокружением. Возможны случаи анемии.

Побочные эффекты при беременности
Употребление препарата «Инсиво» вместе с пегилированными интерферонами альфа и рибавирином способно спровоцировать аномальные явления в развитии плода. Индивидуальное применение «Инсиво» также ведёт к негативным последствиям. Обратите внимание, что от применения «Инсиво» нужно отказаться также на протяжении следующих шести месяцев после родов.

Во время курса лечения следует исключить все гормональные контрацептивы, так как они способны повлиять на эффективность действующих веществ. Этот вопрос обязательно поднимите на консультации с вашим лечащим врачом, выберите необходимые средства предохранения от беременности, которые можно будет использовать на протяжении всего курса лечения и после него. Спустя две недели после окончания курса лечения «Инсиво», можно вернуться к любому гормональному средству контрацепции.

Если вдруг, во время лечения препаратом или в течение следующих шести месяцев наступила незапланированная беременность, необходимо обязательно сообщить об этом лечащему врачу.

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами
Желательно не принимать никакие другие медицинские препараты, если начали курс лечения «Инсиво». В таком случае возможны побочные эффекты и ослабление действия телапревира (хотя иногда бывают и случаи усиления).

Условия хранения
Препарат необходимо держать в труднодоступном для детей, а также хорошо защищенном от солнечных лучей месте, при температуре в помещении не выше 25 градусов по Цельсию.

Инструкция по применению Инсиво

Состав

Активное вещество: телапревир 375 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллозы ацетата сукцинат — 375 мг, натрия лаурилсульфат — 7.58 мг, кальция гидрофосфат — 75.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 75.76 мг, кремния диоксид коллоидный — 7.58 мг, натрия кроскармеллоза — 30.3 мг, натрия стеарилфумарат — 29.29 мг.

Показания к применению Инсиво

Лечение хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз печени) в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином:

  • ранее не получавших противовирусную терапию против вируса гепатита С;
  • ранее получавших интерферон альфа (обычный или пэгинтерферон) в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином, в т.ч. имеющих предшествующий рецидив или частичный ответ на терапию или не имевших ответа на терапию.

Препарат Инсиво нельзя применять в качестве монотерапии или только с пэгинтерфероном альфа или только с рибавирином.

Противопоказания к применению Инсиво

  • гиперчувствительность к телапревиру или любому вспомогательному веществу препарата;
  • безопасность и эффективность телапревира у пациентов до 18 лет и старше 65 в настоящее время не установлена. Поэтому телапревир не следует применять у данных групп пациентов, пока не будут получены дополнительные данные;
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с препаратами, клиренс которых зависит от активности изофермента CYP3A, и повышение концентрации в плазме крови которых сопровождается серьезными и/или угрожающими жизни явлениями (т.е. имеющих узкий терапевтический индекс);
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с антиаритмическими препаратами Ia, Ic или III класса, за исключением лидокаина для в/в введения;
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с препаратами, активирующими изофермент CYP3A, т.к.это может сопровождаться потерей эффекта препарата Инсиво.
Читайте также:  Алмаг женские болезни

Рекомендации по применению

Лечение препаратом Инсиво должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии хронического гепатита С.

Внутрь по 2 таблетки 375 мг (750 мг суммарно) 3 раза в день (каждые 8 часов) или по 3 таблетки 375 мг (1125 мг суммарно) 2 раза в день во время еды. Общая суточная доза составляет 6 таблеток (2250 мг). Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, нельзя крошить или растворять. Прием препарата Инсиво натощак, а также несоблюдение режима дозирования может привести к снижению концентрации телапревира в плазме крови, что, в результате, может снизить терапевтический эффект препарата.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата Инсиво, если от запланированного времени приема прошло менее 6 часов, пропущенную дозу следует принять с пищей как можно быстрее. Если от запланированного времени приема прошло более 6 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, а нужно принять следующую очередную дозу по обычному графику. Эта рекомендация основана на том, что период полувыведения телапревира составляет примерно 4 часа, а рекомендуемый междозовый интервал — 12 часов.

Применение Инсиво при беременности и кормлении грудью

Беременность и требования к контрацепции

Телапревир не оказывает тератогенного действия у крыс и мышей и не считается токсичным для развивающегося потомства этих видов животных. Поскольку препарат Инсиво назначается вместе с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, то противопоказания и меры предосторожности, относящиеся к этим препаратам, также относятся и к комбинированной терапии.

Рибавирин оказывает выраженное тератогенное и/или эмбриотоксическое действие у всех изученных видов животных (см. инструкцию по применению рибавирина). Поэтому следует проявлять исключительную осторожность для предупреждения беременности у пациентов-женщин и у партнерш пациентов-мужчин.

Беременность и требования к контрацепции

Поскольку препарат Инсиво принимается вместе с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, то противопоказания и меры предосторожности, относящиеся к этим препаратам, также относятся и к комбинированной терапии.

Рибавирин оказывает выраженное тератогенное и/или эмбриотоксическое действие у всех изученных видов животных (см. инструкцию по применению рибавирина). Поэтому следует проявлять исключительную осторожность для предупреждения беременности у пациентов-женщин и у партнерш пациентов-мужчин. Следует использовать минимум два эффективных метода контрацепции во время лечения комбинацией препаратов Инсиво, пэгинтерферон альфа и рибавирин и в течение 6 месяцев после его завершения.

Лечение можно начинать только после получения отрицательного результата теста на беременность, проведенного непосредственно перед началом лечения. Тест на отсутствие беременности следует проводить ежемесячно в период комбинированной терапии и в течение 6 месяцев после завершения лечения.

Применение препарата Инсиво одновременно с гормональными контрацептивами, содержащими эстроген, снижает системное воздействие этинилэстрадиола. Поскольку гормональные контрацептивы в период лечения препаратом Инсиво могут быть ненадежны, то пациенты-женщины, способные к деторождению, должны пользоваться двумя другими эффективными негормональными методами контрацепции в период проведения комбинированной терапии, включающей препарат Инсиво, и в течение 2 месяцев после последнего приема Инсиво. Например, можно использовать мужской презерватив со спермицидным гелем ИЛИ женский презерватив со спермицидным гелем (не оба одновременно), диафрагму со спермицидным гелем, колпачок на шейку матки со спермицидным гелем. Через 2 месяца после завершения лечения препаратом Инсиво можно возобновить прием гормональных контрацептивов, содержащих эстроген, как один из двух необходимых эффективных методов контрацепции, однако следует учитывать рекомендации, приводимые в инструкциях по применению соответствующих препаратов.

Пациенты-мужчины, чьи партнерши беременны, должны использовать презерватив для минимизации воздействия рибавирина на партнершу.

Неизвестно, выводится ли телапревир с грудным молоком женщин. Из-за возможного неблагоприятного воздействия препарата Инсиво на грудных детей до начала лечения следует прекратить кормление грудью (см. также инструкцию по применению рибавирина).

Фармакологическое действие

Телапревир — ингибитор сериновой NS3-4A протеазы вируса гепатита С, которая необходима для репликации вируса.

Активность телапревира в отношении вируса гепатита С (ВГС) (исследования in vitro)

При использовании метода биологической оценки репликона ВГС подтипа 1b значение концентрации полумаксимального ингибирования (IC50) по отношению к ВГС дикого типа составило 0.354 мкМ, что было сопоставимо со значением IC50 по отношению к вирусу подтипа 1а, которое составило 0.28 мкМ.

Читайте также:  Болит с левой стороны внизу

Варианты ВГС, ассоциированные с отсутствием вирусологического ответа на терапию или с возникновением рецидива, были выявлены методом биологической оценки репликона — сайт-направленного мутагенеза. Варианты V36A/M, T54A/S, R155K/T и A156S обеспечивали in vitro меньшую резистентность к телапревиру (3-25-кратное увеличение IC50 телапревира), а варианты A156V/T и V36M+R155K были ассоциированы с более высоким уровнем резистентности к телапревиру (>25-кратное увеличение IC50 телапревира). Варианты репликона, созданные с использованием последовательностей, полученных из материала пациента, продемонстрировали сходные результаты.

In vitro способность к репликации телапревир-резистентных вариантов была меньшей, чем способность к репликации таких вариантов при анализе вируса дикого типа.

Перекрестная резистентность (устойчивость)

Резистентные к телапревиру варианты были проанализированы на предмет перекрестной резистентности к представителям класса ингибиторов протеазы в системе репликона ВГС. Репликоны с единичными заменами в позиции 155 или 156 и двойными вариантами с заменами в остатках 36 и 155 продемонстрировали перекрестную резистентность ко всем применявшимся в эксперименте ингибиторам протеазы с широким диапазоном чувствительности. Все изученные резистентные к телапревиру варианты оставались полностью чувствительными к интерферону альфа, рибавирину и нуклеозидным и ненуклеозидным ингибиторам полимеразы ВГС в системе репликона. Отсутствуют клинические данные о повторной терапии пациентов, у которых отмечалась неэффективность терапии на основе ингибитора протеазы NS3-4A ВГС, такого как телапревир, а также на данный момент нет клинических данных, свидетельствующих о целесообразности повторного проведения курса терапии телапревиром.

Фармакокинетика телапревира изучалась у здоровых взрослых добровольцев и пациентов с хронической инфекцией вирусом гепатита С. Телапревир назначался внутрь во время еды по 3 таб. по 375 мг (1125 мг суммарно) 2 раза/сут в течение 12 недель, в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином.

Концентрации телапревира в крови были выше при одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, чем при приеме только телапревира.

Концентрации телапревира были одинаковы как при одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа-2а и рибавирином, так и одновременном приеме с пэгинтерфероном альфа-2b и рибавирином.

При приеме внутрь телапревир, вероятнее всего, всасывается из тонкого кишечника. Данные о всасывании в толстом кишечнике отсутствуют. Cmax телапревира в плазме достигается через 4-5 ч. Исследования in vitro на клетках человека Сасо-2 показали, что телапревир является субстратом Р-гликопротеина.

AUC телапревира в равновесном состоянии в интервале 0-24 ч (AUC24h,ss) была одинаковой независимо от того принималась ли суточная доза 2250 мг в 3 (по 750 мг каждые 8 ч) или 2 (по 1250 мг 2 раза/сут) приема.

Концентрация телапревира увеличивалась на 20% при одновременном приеме с высококалорийной пищей с высоким содержанием жиров (56 г жиров, 928 ккал) по сравнению с одновременным приемом пищи стандартной калорийности (21 г жиров, 561 ккал).

Препарат Инсиво следует принимать во время еды, т.к. при приеме телапревира натощак AUC уменьшалась на 73%, на 26% при одновременном приеме препарата с низкокалорийной пищей с высоким содержанием белка (9 г жиров, 260 ккал), и на 39% при одновременном приеме с низкокалорийной пищей с низким содержанием жиров (3,6 г жиров, 249 ккал) по сравнению с одновременным приемом пищи нормальной калорийности.

Связывание телапревира с белками плазмы составляет 59-76% , в основном с альфа-1 кислым гликопротеином и альбумином. После приема внутрь кажущийся Vd составляет 252 л с индивидуальной вариабельностью 72.2%.

Телапревир подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидролиза, окисления и восстановления. Его многочисленные метаболиты обнаруживались в кале, плазме крови и моче. При повторном приеме внутрь основными метаболитами телапревира считаются R-диастереомер телапревира, который в 30 раз менее активен по сравнению с телапревиром, пиразиновая кислота и восстановленный по α-кетоамидной связи неактивный метаболит телапревира.

Исследования in vitro с использованием изоформ рекомбинантного человеческого цитохрома Р450 (CYP) показали, что изофермент CYP3A4 является основной изоформой CYP, ответственной за метаболизм телапревира. Исследования in vitro с использованием рекомбинантных альдокеторедуктаз показали, что эти и, возможно, другие редуктазы также ответственны за метаболизм телапревира. Другие протеолитические ферменты также участвуют в гидролизе телапревира. Исследования с использованием рекомбинантных человеческих изоферментных систем CYP показали, что телапревир является ингибитором изофермента CYP3A4. Свидетельств ингибирования телапревиром изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 in vitro нет. In vitro не обнаружено индукции телапревиром изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C, и CYP3A. Тем не менее, основываясь на результатах клинических исследований лекарственного взаимодействия, индукция метаболических ферментов телапревиром не может быть исключена.

Исследования in vitro показали, что телапревир не является ингибитором UGT1A9 или UGT2B7. Исследования in vitro рекомбинантного UGT1A3 показали, что телапревир может ингибировать этот фермент. Клиническое значение этого явления неясно, т.к. одновременный прием телапревира с одной дозой бупренорфина, частичного субстрата UGT1A3, здоровыми взрослыми добровольцами не приводил к увеличению системного воздействия бупренорфина. In vitro не обнаружено ингибирования телапревиром алкогольдегидрогеназы.

Читайте также:  Дисплазия шейки матки 1 степени лечение отзывы

Согласно данным исследований in vitro телапревир является ингибитором полипептидных переносчиков органических анионов — OATP1B1 и OATP2B1.

In vitro не наблюдалось ингибирования телапревиром переносчиков органических катионов (OCT) OCT2 или переносчиков органических анионов (OAT) OAT1.

После приема внутрь однократной дозы 750 мг 14С-меченного телапревира у здоровых добровольцев 90% общей радиоактивности было обнаружено в кале, моче и выдыхаемом воздухе в течение 96 ч. Средние значения введенной радиоактивной дозы, обнаруженной в кале, составляют 82%, в выдыхаемом воздухе — 9% и в моче — 1%. Соотношение неизмененного 14С-меченного телапревира и VRT- 127394 в радиоактивности, обнаруженной в кале, составляет 31.8% и 18.7% соответственно.

После приема внутрь кажущийся общий клиренс составляет 32.4 л с индивидуальной вариабельностью 27.2%. Средний T1/2 после приема внутрь однократной дозы 750 мг телапревира составляет 4-4.7 ч.

Концентрация телапревира увеличивается более чем пропорционально дозе после однократного приема внутрь доз в диапазоне от 375 до 1875 мг во время еды, возможно по причине насыщения метаболических путей или выхода транспортных белков

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В настоящее время данных о применении препарата Инсиво у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет.

Фармакокинетику телапревира изучали у ВГС-негативных добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (КК

Купить Инсиво Incivo (Телапревир) 375 мг/168 таблеток в интернет-аптеке в Москве

Где купить Инсиво Incivo (Телапревир) 375 мг/168 таблеток

  • 🛒 Купить оригинальный Инсиво Incivo (Телапревир) 375 мг/168 таблеток в Москве — в наличии
  • 💶 Цена Инсиво Incivo (Телапревир) 375 мг/168 таблеток — 8983€
  • 🚚 Быстрая доставка Инсиво Incivo (Телапревир) 375 мг/168 таблеток по всей Москве

Действующее вещество

Показания

Лечение хронического гепатита С генотипа 1 у взрослых пациентов с компенсированным заболеванием печени (включая цирроз печени) в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином:

  • ранее не получавших противовирусную терапию против вируса гепатита С;
  • ранее получавших интерферон альфа (обычный или пэгинтерферон) в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином, в т.ч. имеющих предшествующий рецидив или частичный ответ на терапию или не имевших ответа на терапию.

Препарат Инсиво нельзя применять в качестве монотерапии или только с пэгинтерфероном альфа или только с рибавирином.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к телапревиру или любому вспомогательному веществу препарата;
  • безопасность и эффективность телапревира у пациентов до 18 лет и старше 65 в настоящее время не установлена. Поэтому телапревир не следует применять у данных групп пациентов, пока не будут получены дополнительные данные;
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с препаратами, клиренс которых зависит от активности изофермента CYP3A, и повышение концентрации в плазме крови которых сопровождается серьезными и/или угрожающими жизни явлениями (т.е. имеющих узкий терапевтический индекс);
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с антиаритмическими препаратами Ia, Ic или III класса, за исключением лидокаина для в/в введения;
  • препарат Инсиво нельзя принимать одновременно с препаратами, активирующими изофермент CYP3A, т.к.это может сопровождаться потерей эффекта препарата Инсиво.

Побочные действия

При приеме препарата Инсиво следующие нежелательные реакции возникали с частотой ≥1%: анемия (частота ≥ 5%), сыпь (≥ 5%), тромбоцитопения, лимфопения, зуд (≥ 5%), тошнота (≥ 5%), диарея (≥ 5%). Важно отметить, что из-за необходимости приема препарата Инсиво в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином, вызываемые этими препаратами нежелательные реакции также могут иметь место.

Инфекции и паразитарные заболевания: частые — кандидоз ротовой полости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень частые — анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые — крапивница; редкие — синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны эндокринной системы: частые — гипотиреоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые — подагра.

Нарушения со стороны нервной системы: частые — обморок.

Нарушение со стороны органов зрения: нечастые — ретинопатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые — тошнота, диарея, рвота, геморрой, прокталгия; частые — извращение вкуса, ректальное кровотечение, анальная трещина, аноректальный зуд; нечастые — проктит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень частые — зуд, сыпь; частые — экзема, отек лица, эксфолиативная сыпь; нечастые — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными (DRESS-) симптомами.

Общие расстройства: нечастые — периферический отек.

Ссылка на основную публикацию
Золотой йод отзывы
ГОМЕОПАТИЧЕСКАЯ ФАРМАЦИЯ, ООО (Россия) Гомеопатический препарат, улучшающий кровообращение головного мозга МКБ: F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или...
Если ребенок выпил нафтизин
Если ребёнок выпил Нафтизин, необходимо вызвать врача и принять меры для промывания желудка. Такая ситуация может быть очень опасной из-за...
Если ребенок проглотил батарейку кругленькую симптомы
Миниатюрные источники энергии – пальчиковые, батарейки-таблетки все чаще применяются не только в современной бытовой технике (пультах, часах), но и в...
Золотой стафилококк симптомы у грудных детей
Что представляет собой золотистый стафилококк у грудничка, как он проявляется и какое лечение требуется? Стафилококки представляют собой широкую группу анаэробных...
Adblock detector